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地高辛 or 西地蘭,同為洋地黃類藥物,你怎么選?

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每天學(xué)個熱搜藥

地高辛和西地蘭(即去乙酰毛花苷)都是用于治療心臟病的藥物,它們屬于同一類藥物,即強(qiáng)心苷類藥,但它們之間存在一些區(qū)別。

地高辛 VS 去乙酰毛花苷,有何區(qū)別?

地高辛 是一種經(jīng)典的洋地黃類藥物,已有200多年的使用歷史。它通過增強(qiáng)心肌細(xì)胞,減緩心率和提高心肌收縮力來治療心臟病。

去乙酰毛花苷是一種快速洋地黃類強(qiáng)心苷,其作用機(jī)制是抑制心肌細(xì)胞膜上的Na-K-ATP酶,從而增加心肌收縮力并減慢心率和傳導(dǎo)。因其起效迅速,在國內(nèi)常被用于心衰急性失代償、特別是左室射血分?jǐn)?shù)降低合并快心室率、房顫的急性心衰患者的治療 [1] 。根據(jù)藥品說明書,去乙酰毛花苷是通過體內(nèi)釋放地高辛起作用,中毒時應(yīng)監(jiān)測地高辛血漿濃度。

在臨床應(yīng)用中, 地高辛 可能更多地用于長期治療,而去乙酰毛花苷則常用于需要快速飽和治療的情況。此外, 去乙酰毛花苷 的排泄更快,積蓄性少,而地高辛可能在體內(nèi)有更長時間的蓄積效應(yīng)。

適應(yīng)證與用法用量對比

提問:

去乙酰毛花苷,用「鹽配」還是「糖配」?

注射用藥物需要與適宜的溶媒進(jìn)行配伍以增加生物相容性,否則會導(dǎo)致藥物變質(zhì)、穩(wěn)定性差、溶解性差等問題,因此…… 戳我看詳情

如何預(yù)防地高辛中毒?

地高辛治療量僅為中毒量的60%,治療窗較窄(0.8~2.0μg·L-1) [7] ,易發(fā)生蓄積中毒,且中毒癥狀與原患疾病癥狀難以區(qū)分,困擾著臨床用藥。

地高辛中毒患者一般為老年人,或患有多種基礎(chǔ)疾病的人群。使用時應(yīng)依據(jù)患者年齡、體質(zhì)量、肝腎功能、電解質(zhì)、藥物相互作用、血藥濃度監(jiān)測結(jié)果等制定出科學(xué)化的給藥方案,并根據(jù)患者病情變化及時調(diào)整給藥劑量和時間間隔,如中毒反應(yīng)主要集中在老年心腎功能不全患者中,對老年患者應(yīng)予以重點監(jiān)護(hù),可能維持量(每日0.125mg)也會存在發(fā)生中毒的風(fēng)險,需要隔天給藥,甚至更小劑量 [8] 。

對于地高辛中毒,應(yīng)重點放在預(yù)防和監(jiān)測上,用藥期間應(yīng)注意監(jiān)測包括心電圖、心律、血壓等生命體征以及心功能 [9] ;同時,中毒患者常合并多種基礎(chǔ)疾病和多種用藥,不可避免導(dǎo)致腎功能損傷、電解質(zhì)紊亂(低血鉀、低血鎂、高血鈣)等,應(yīng)及時監(jiān)測電解質(zhì)水平(血鉀、血鈣、血鎂)和腎功能指標(biāo),特別是在用藥約第5天時進(jìn)行嚴(yán)密的血藥濃度監(jiān)測,并綜合臨床癥狀和相關(guān)指標(biāo)及時評估用藥風(fēng)險。

一旦發(fā)現(xiàn)中毒,如何處理?

一旦發(fā)生相關(guān)臨床中毒反應(yīng),應(yīng)立即停藥或減量;大劑量服用時,應(yīng)立即洗胃、催吐,改善導(dǎo)致藥物中毒的影響因素,調(diào)整電解質(zhì)水平。

對于發(fā)生心律失常患者應(yīng)給予相應(yīng)藥物救治:對于緩慢型心律失常,可給予 阿托品或異丙腎上腺素,伴有血流動力學(xué)障礙時可行臨時起搏器; 快速型心律失常可選用苯妥英鈉 ; 室 性心律失常可用 利多卡因 。

對于存在生命危險時,可注射地高辛免疫Fab片段。若患者癥狀、體征或地高辛血藥濃度仍未改善,須立即進(jìn)行血液灌流清除藥物 [10] 。

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參考文獻(xiàn):

[1]中國醫(yī)療保健國際交流促進(jìn)會急診醫(yī)學(xué)分會, 中華醫(yī)學(xué)會急診醫(yī)學(xué)分會, 中國醫(yī)師協(xié)會急診醫(yī)師分會, 等. 急性心力衰竭中國急診管理指南(2022)[J].臨床急診雜志, 2022, 23(8): 519-547.

[2]藥物信息:地高辛片,賽諾菲(杭州)制藥有限公司Sanofi(Hangzhou)PharmaceuticalCo.Ltd. 國藥準(zhǔn)字H33021738; 2020/09/15.

[3]藥物信息:地高辛酏劑,北京華潤高科天然藥物有限公司.國藥準(zhǔn)字H10970389; 2012/12/03.

[4]藥物信息:地高辛注射液,上海禾豐制藥有限公司,國藥準(zhǔn)字H31021513;2020/09/15.

[5]藥物信息:去乙酰毛花苷注射液,成都市倍特藥業(yè)有限公司,國藥準(zhǔn)字H32021538.2015/12/01.

[6]藥物信息:去乙酰毛花?苷注射液,上海旭東海普藥業(yè)有限公司,國藥準(zhǔn)字H31021178; 2010/10/01.

[7]MA BS,YANG K. Analysis of serum digoxin concentration monitoring results and influencing factors in 127 cases[J]. Central South Pharmacy(中南藥學(xué)), 2023, 21(8): 2195-2200.

[8]王麗,于文雯,李敏,等.地高辛致不良反應(yīng)相關(guān)因素分析及防治[J].中國藥物警戒, 2023, 20(11): 1269-1272.

[9]LIN AL,WANG XQ, LI P. Observation and nursing for digoxin poisoning[J]. China Prac Med(中國實用醫(yī)藥), 2019, 14(11): 189-191.

[10] YAN L, WANG YY, YE LS. 1 case of acute high dose digoxin poisoning[J]. J Mod Med Health(現(xiàn)代醫(yī)藥衛(wèi)生), 2018, 34(4): 635-637.

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