正大天晴全球首款CDK2/4/6抑制劑一線適應癥獲批

5月6日，中國生物制藥下屬企業正大天晴自主研發的全球首個CDK2/4/6抑制劑庫莫西利膠囊獲得國家藥品監督管理局（NMPA）批準，聯合氟維司群用于激素受體（HR）陽性、人表皮生長因子受體2（HER2）陰性的局部晚期或轉移性乳腺癌患者的初始治療。這是庫莫西利膠囊獲批上市的第2個適應癥。

本次新增適應癥的獲批主要基于CULMINATE-2臨床研究結果。CULMINATE-2研究證實，庫莫西利聯合氟維司群一線治療HR+/HER2-晚期乳腺癌，客觀緩解率達59.3%，疾病進展或死亡風險降低44%；≥3級中性粒細胞減少發生率僅20.3%，因不良事件導致的治療終止率僅3.5%，在內臟轉移、絕經前人群中均表現出穩定獲益，為突破CDK4/6抑制劑耐藥提供了新選擇，并且長期用藥的安全性可控、易管理。

庫莫西利聯合氟維司群用于HR+/HER-晚期乳腺癌一線治療顯著延長無進展生存期和提高客觀緩解率

乳腺癌是全球及中國女性群體中的“第一大癌種”，據國際癌癥研究機構統計，全球每年新發乳腺癌近百萬例，中國每年新發近40萬例。其中，HR+/HER2-乳腺癌是最常見的亞型，約占全部乳腺癌的65%-70%?！吨袊R床腫瘤學會（CSCO）乳腺癌指南（2026年版）》和《中國抗癌協會乳腺癌診治指南與規范(2026年版)》等指南均將CDK4/6抑制劑聯合內分泌治療作為HR+/HER2-晚期乳腺癌一線治療方案，但隨之而來的CDK4/6抑制劑耐藥和骨髓抑制成為臨床亟待解決的問題。

庫莫西利作為全球首款CDK2/4/6抑制劑，從機制上可以更全面地抑制細胞周期信號通路，為克服耐藥提供新思路。庫莫西利在傳統CDK4/6抑制劑的基礎上，對CDK2具有強效的抑制作用，三重阻斷CDK信號通路有助于延緩臨床上CDK4/6抑制劑的耐藥問題。此外，庫莫西利在保持CDK4的高效抑制作用的同時，選擇性降低對CDK6作用，相比傳統CDK4/6抑制劑，這有助于降低嚴重骨髓抑制的發生風險。基于機制上的創新，庫莫西利為一線治療延緩耐藥，或二線治療克服耐藥，提供全新的更優療效選擇。

庫莫西利作用機制

整體來看，庫莫西利布局開發的適應癥可覆蓋HR陽性乳腺癌治療全周期。此前，聯合氟維司群用于既往內分泌治療后出現疾病進展的HR+/HER2-晚期乳腺癌適應癥已于2025年12月9日在國內獲批上市。備受關注的HR+早期乳腺癌輔助治療也在同步進行中，目前已入組完成，正在進行隨訪中。

聚焦乳腺癌治療領域，中國生物制藥布局的產品線不僅全面覆蓋HER2+、HER2低表達、HR+/HER2-以及三陰性乳腺癌（TNBC）分子分型，并且在治療周期上系統性覆蓋從新輔助治療、輔助治療到晚期一二線及以上的全線治療場景，力求為更多乳腺癌患者提供新的治療選擇。

在HR+/HER2-領域除庫莫西利， 中國生物制藥 還差異化布局了TQB3126（ER-PROTAC）、TQB3122（PARP1）、TQB2101（ROR1 ADC）等產品。今年以來，擬用于HER2表達乳腺癌治療的TQB2102（HER2雙抗ADC）接連兩次被CDE納入突破性治療品種，用于HER2低表達和HER2陽性乳腺癌等多項適應癥的Ⅲ期臨床試驗已完成患者入組，同樣用于HER2陽性乳腺癌治療的TQB2930（HER2雙抗）也已處于III期臨床研究階段。此外，“得福組合”（貝莫蘇拜單抗+安羅替尼）在三陰性乳腺癌的相關研究中創35.81個月OS（總生存期）新高，顯示可能為這種難治性乳腺癌提供更有效方案的潛力。

隨著庫莫西利用于HR陽性晚期乳腺癌一線治療適應癥的獲批上市，以及潛力管線的推進，中國生物制藥有望形成覆蓋全分型、全周期的產品矩陣，重塑整個乳腺癌的治療格局。

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