TROP2靶向抗體偶聯藥物關鍵性3期臨床結果積極

默沙東（MSD）今日宣布，評估sacituzumab tirumotecan（sac-TMT）的關鍵性3期TroFuse-005試驗達到了總生存期（OS）和無進展生存期（PFS）雙重主要終點。Sac-TMT是一款在研TROP2靶向抗體偶聯藥物（ADC），由默沙東與科倫博泰合作開發，用于治療部分晚期或復發性子宮內膜癌患者。新聞稿指出，TroFuse-005是首個在這些患者中顯示出相較化療可顯著改善OS和PFS的全球3期試驗。

在預先設定的中期分析中，對于既往接受過含鉑化療和抗PD-1/L1免疫治療的子宮內膜癌患者，與醫生選擇的治療方案（TPC，包括多柔比星或紫杉醇）相比，sac-TMT顯示出具有統計學顯著性和臨床意義的OS和PFS改善。該研究還達到了客觀緩解率這一關鍵次要終點。相關數據將在即將召開的醫學會議上公布，并將與全球監管機構進行討論。安全性方面，sac-TMT的安全性特征與此前已報道研究中觀察到的結果一致，未觀察到新的安全性信號。

Sac-TMT是一款在研TROP2靶向ADC，攜帶源自belotecan的拓撲異構酶I抑制劑載荷，并采用雙功能連接子設計，旨在盡可能提高載荷向腫瘤細胞遞送的效率，同時盡量減少其在體內循環過程中的損失。與健康細胞相比，TROP2在多種常見癌癥的腫瘤細胞上過表達。通過TroFuse臨床開發項目，默沙東正在17項進行中的全球3期試驗中評估sac-TMT，覆蓋多種腫瘤類型。

針對“不可成藥”靶點，再生元布局創新多肽療法

Parabilis Medicines今日宣布與再生元（Regeneron Pharmaceuticals）達成戰略研究合作，將基于Parabilis的Helicon多肽平臺發現并開發多個候選療法，重點關注抗體-Helicon偶聯物（AHC）。AHC是一類創新療法，旨在靶向具有挑戰性且長期以來被認為“不可成藥”的靶點。

Helicon是一類穩定化、具有細胞穿透性的α螺旋多肽，旨在結合細胞內蛋白靶點，包括不適合傳統小分子結合的平坦蛋白表面。此次合作旨在探索Helicon作為獨立療法以及作為AHC組成部分的應用。該協議規定，雙方將合作發現新的Helicon和AHC，隨后由再生元負責推進其開發、制造和全球商業化。

傳統抗體偶聯藥物通常利用抗體將藥物載荷選擇性遞送至靶細胞內，從細胞內部誘導細胞死亡。此次合作設想的AHC基于相同的遞送原理：將抗體介導的靶向細胞遞送能力與Helicon載荷相結合，后者旨在選擇性調控特定細胞內蛋白，包括一些長期以來被認為不可成藥的蛋白。

根據協議條款，Parabilis將從再生元獲得1.25億美元，其中包括5000萬美元預付款，以及再生元承諾在滿足特定條件的情況下，在Parabilis下一輪股權融資中投資7500萬美元。Parabilis還有資格獲得與開發、監管和商業化里程碑相關的付款。該協議涵蓋5個初始靶點，Parabilis有望獲得總額最高約22億美元的里程碑付款。根據協議條款，再生元可通過支付額外選擇權付款推進更多靶點。

參考資料：

[1] Merck Announces TroFuse-005 Trial Evaluating Sacituzumab Tirumotecan (Sac-TMT) Met Primary Endpoints of Overall Survival (OS) and Progression-Free Survival (PFS) in Certain Patients With Advanced or Recurrent Endometrial Cancer. Retrieved May 18, 2026, from https://www.businesswire.com/news/home/20260518302676/en/Merck-Announces-TroFuse-005-Trial-Evaluating-Sacituzumab-Tirumotecan-Sac-TMT-Met-Primary-Endpoints-of-Overall-Survival-OS-and-Progression-Free-Survival-PFS-in-Certain-Patients-With-Advanced-or-Recurrent-Endometrial-Cancer

[2] Parabilis Medicines Announces Strategic Collaboration with Regeneron Pharmaceuticals to Advance Novel Antibody-Helicon? Conjugates Across Multiple Therapeutic Areas. Retrieved May 18, 2026, from https://parabilismed.com/press-release/parabilis-medicines-announces-strategic-collaboration-with-regeneron-pharmaceuticals-to-advance-novel-antibody-helicon-conjugates-across-multiple-therapeutic-areas/

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