【里程碑】中國首個可溶性微針藥物獲批FDA IND！不用打針，15分鐘快速起效

近日，廣州新濟醫藥股份有限公司（后簡稱“新濟醫藥”）宣布，其核心產品鹽酸右美托咪定可溶性微針貼劑已獲得美國FDA的臨床試驗默示許可（IND），用于成人及兒童患者的術前鎮靜。這是中國首款獲得FDA臨床許可的藥物微針制劑，為2.2類改良型新藥。

國內尚無基于微針的鹽酸右美托咪定產品上市。該產品以無痛或微痛的方式，經皮遞送后快速釋放、高效起效，擬用于成人與兒童術前焦慮管理和內鏡、影像及牙科等侵入性診療過程中的中度鎮靜，以及術后輕中度疼痛的輔助治療；未來潛在應用亦可延伸至慢性疼痛管理及睡眠障礙等領域。

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兒童術前鎮靜的“針頭恐懼”與應用場景空白

術前鎮靜是外科手術和侵入性檢查前的關鍵環節，旨在緩解患者焦慮、恐懼，并減少麻醉誘導期的應激反應。然而，傳統的靜脈注射給藥方式存在顯著痛點：操作復雜（需專業醫護人員配置和輸注）、患者體驗差（針刺疼痛、恐懼感），以及潛在的呼吸抑制和血流動力學波動風險。

尤其，對于兒童患者，強烈的“針頭恐懼”導致哭鬧掙扎，不僅增加麻醉誘導難度和風險，也加劇了患兒及家長的心理創傷。無針給藥方式緩解患者術前焦慮有較高的可行性，相比注射劑來說，患者用藥舒適性更好，使用更方便。

右美托咪定作為一種高選擇性α2腎上腺素受體激動劑，通過作用于中樞神經系統和外周神經系統的α2受體產生相應的藥理作用。右美托咪定通過作用于藍斑核α2受體及激動內源性促睡眠通路而產生鎮靜催眠作用，使患者維持非快動眼Ⅲ期自然睡眠狀態，這種鎮靜催眠狀態的特點是患者可以被刺激或語言喚醒，并且在鎮靜催眠過程中不會產生呼吸抑制，因此成為圍術期鎮靜的“明星藥物”。

右美托咪定還有抗焦慮、降低應激反應、穩定血流動力學、鎮痛、抑制唾液腺分泌、抗寒戰和利尿等作用。此外，右美托咪定與其他鎮靜鎮痛藥物聯合使用時具有良好的協同效應，能顯著減少其他鎮靜鎮痛藥物的使用量。但目前主要劑型為注射液，必須由專業醫護人員進行靜脈輸注，限制了其在門診、日間手術等便捷醫療場景的應用。

據摩熵醫藥數據庫統計，2023年鎮靜藥物市場規模為53.84億元，右美托咪定為市場銷售額最大的品種，占比為30.54%。受集采及續約降價影響，右美托咪定2021年銷售額達44.82億元，2022年開始持續下降，2023年僅16.44億元.

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專利構筑護城河，FDA首批中國可溶性微針臨床

新濟醫藥此次臨床獲批的核心，在于其構建了具有自主知識產權的可溶性微針（Dissolving Microneedles, DMNs）技術平臺，并精準卡位治療性小分子藥物的速效微針遞送的細分賽道。

面向鹽酸右美托咪定最常用的場景——術前鎮靜，核心技術挑戰在找到一種媲美靜脈注射的高效透皮遞送方式。傳統貼劑適用于“長效鎮痛”市場，而術前鎮靜的黃金標準是“快速起效、精確可控”。成熟且低成本的技術路線是傳統透皮貼劑，其通過藥物分子自身的脂溶性緩慢滲透，受限于皮膚最外層的致密角質層屏障，只能遞送分子量小、脂溶性高的藥物，生物利用度低，起效需數小時。

■起效迅速、高安全性，對標術前鎮靜核心市場

可溶性微針技術則通過陣列式排列的多個微米級針尖，物理穿刺（微創）突破最主要的皮膚屏障——角質層，形成“臨時通道”。刺入皮膚后，針體在組織液中快速溶解，將包載藥物釋放至表皮或真皮淺層，經毛細血管迅速進入全身血液循環。

微針給藥具備傳統透皮給藥系統的一系列優點，如：避免口服藥物的肝臟首過效應和胃腸道降解、維持穩定血藥濃度、使用方便、緩釋控釋等。同時，微針給藥也突破了傳統透皮給藥系統的限制：生物大分子化合物和親水性化合物經皮遞送困難、生物利用率低等。與常用的大分子藥物給藥方式——靜脈或皮下注射相比，微針給藥可實現微創給藥，降低或消除痛感，大大提高患者依從性，且在微針溶解或移除后，其形成的皮膚通道閉合，屏障功能恢復，不會導致皮膚感染。

公開資料顯示，新濟醫藥已擁有30余項微針相關專利，為其全球產業化構建嚴密壁壘。其核心專利“一種鹽酸右美托咪定可溶性微針及其制備方法”（CN115227638A；CN115227638B）最早于2022年7月申請、2022年10月公開，包括一項中國授權發明類專利與一項全球配方（Formulation）類專利。

本發明所述的鹽酸右美托咪定可溶性微針，包括針體和基底，所述針體包括鹽酸右美托咪定和右旋糖苷（關鍵輔料）；能達到快速釋放藥物，起效時間與皮下注射給藥相同，同時還具有較高的生物利用度，是可替代皮下注射給藥的新型治療策略。

術前鎮靜并非手術中的深度鎮靜，而是手術室外、麻醉誘導前的焦慮緩解與輕度鎮靜。具體而言，核心應用場景是日間手術、門診小手術、兒童影像學檢查以及靜脈穿刺等有創操作前。在這些場景下，建立靜脈通路本身是一項耗時費力且占用護理資源的醫療步驟。可溶性微針有望這個醫療動作前置轉移至患者與家屬。此外，可溶性微針基質材料可生物降解，客觀上擁有更高的安全性——無尖銳醫療廢物殘留，降低了交叉感染和針刺傷害的風險。

■ 無痛微創、使用便捷，有望拓展多元應用市場

由于微針針體長度通常在幾百微米，足以穿刺皮膚但不會觸及神經末梢，從而能實現無痛或微痛給藥。在可預見的未來，患者或家屬有望實現自行貼敷，無需專業注射操作，極大提升用藥依從性，尤其適用于兒童及需要頻繁給藥的患者。

基于此前核心專利，產品優化配方設計及組織液中的溶解速率，確保右美托咪定的快速釋放。另外，微針的載藥量需要經過精密計算，提供足以產生鎮靜效果、但又不過量的單次劑量。這與靜脈泵注需持續調整的邏輯不同，需要符合“單次貼敷、快速起效、后續銜接麻醉”的臨床動線，以及潛在的其他應用場景。

在2025年11月公開的另一項專利“右美托咪定微針貼劑及其制備方法和應用”（CN119523950B）提到，通過針體添加特定的促滲劑（包括十二烷基-β-D-麥芽糖苷、乙二胺四乙酸和四氫胡椒堿中的一種或多種）。改進后右美托咪定微針貼劑的藥物累積透過量更高，有利于縮短助眠起效時間、延長助眠作用時間，具有良好失眠癥治療功效。

■ 構建工藝壁壘，突破載藥量、均一性與規模化生產難題

新濟藥業自主研發的全新微針芯片生產系統，擁有國際專利。該系統采用自動快速微灌注印制技術（AQMS），將不同規格、不同參數的材料快速高效穩定地制備成可溶性微針芯片，在國內率先實現可溶性微針芯片的批量生產。

• 分步成型制備微針芯片工藝技術：有效避免藥物在生產過程中擴散到基層的問題、能確保藥物有效傳遞到藥用部位。

• 新型制劑配方技術：解決了可溶性微針難以刺穿角質層、不能快速溶解釋藥的技術難題。

• 針尖富集技術：實現載藥量及藥物分布控制，采用制劑學策略增加針尖載藥量節流：防止針尖藥物向基底層遷移。

• 骨架材料剛性可控技術：復合材料之間的相互作用，限制高分子鏈運動使其剛性化，提高材料彈性模量和微針機械強度。

• 快速溶解分離技術：主動分離型微針可在模擬皮膚30 s溶解分離，實現快速精準給藥。

• 大分子藥物促滲技術：突破角質層屏障基質降解酶，突破皮膚生理屏障，降低藥物滲透阻力，將多肽生物利用度提高約5倍。

• 專利獨有給藥裝置：擁有微針給藥器（搭配微針貼片組合使用）實用新型專利權，做到力度可控、均一，給藥器可重復使用。

• 無菌連續化生產技術：攻克了模具和規格重現性，以及含量均一性的產業瓶頸；自主研發生產智能一體化系統，年產可達3億貼片，產率高，收率高。

• 正負壓微灌注成型制備微針技術：實現了制備模式的精密調控，可連續、批量生產可溶性微針貼片。

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15分鐘快速起效鎮靜，最快2028年提交上市

據招股書，2024年4月，鹽酸右美托咪定可溶性微針貼劑獲NMPA批準臨床，成為國內首個進入臨床的藥物微針貼劑。

針對2至6歲兒童患者術前鎮靜適應癥，I期臨床試驗已于2025年3月完成；2025年8月啟動IIa期臨床試驗階段，預計2026年第三季度完成；預計第四季度啟動Ⅲ期臨床試驗。針對成人患者術前鎮靜的Ⅱ期臨床試驗于2025年9月獲得NMPA批準，預計于2026年第一季度展開臨床。

據悉，自2026年1月14日向FDA提交審評資料，鹽酸右美托咪定可溶性微針貼劑至2月14日正式獲得FDA臨床默許。此次申報遵循FDA 505(b)(2)途徑要求，在審評期間完成了FDA針對產品技術細節、臨床數據等方面提出的多輪問詢。

試驗結果證明，經皮給藥可在15分鐘內達到快速起效鎮靜的效果，且無2級或以上不良事件的報告，顯示該產品具有良好的安全性和較低的皮膚刺激性。新濟醫藥預計在2028年內完成Ⅲ期臨床試驗并提交NDA。

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術前鎮靜細分藍海，占據微針技術路徑領先位

在“兒童術前鎮靜”這一細分賽道，新濟醫藥面臨三類競爭者：傳統劑型改進、可溶性微針創新、新興差異化遞送路徑創新。

（動脈網制圖）

鹽酸右美托咪定可溶性微針的商業化路徑清晰——具有明確的差異化用藥場景。在高端醫療市場或對患者體驗極度關注、配合度低的科室（如兒科），其“無痛”屬性本身就能形成強大的支付意愿。這一路徑在其細分賽道競品——鹽酸右美托咪定鼻噴霧劑上已得到驗證。2024年至2025年，全終端醫院銷售額增長率達241.96%。納入醫保及兒童適應癥獲批后，艾倍美?迎來快速放量，增長率達195.78%。

（數據來源：摩熵醫藥）

根據弗若斯特沙利文，全球鎮靜劑藥物市場正處于穩定擴張階段。2020年至2024年，整體市場規模由86.4億美元增長至91.1億美元，復合年增長率為1.33%；預計2024年至2028年將加速增長至1.58%，2028年至2032年進一步增長至1.73%，至2032年整體市場規模可望達到103.9億美元。其中，成人鎮靜仍是最主要細分市場，2024年的市場規模約為82.6億美元，而同年兒童鎮靜市場約為8.5億美元。然而，兒童鎮靜的增長率超越成人鎮靜，反映出其基數較小但需求正在迅速攀升。

全球微針輸送市場來看，由3M（Kindeva）、Becton Dickinson、Zosano Pharma等國際巨頭主導，但產品多集中于疫苗遞送（如流感、麻疹疫苗）和醫美領域（如透皮玻尿酸）。將成熟的治療性小分子藥物（需要精確劑量、快速起效的麻醉鎮靜藥）開發成微針制劑并推向市場，仍是行業亟待突破的難點。

根據Grand View Research報告，全球微針藥物輸送系統市場規模在2024年約為61億美元，預計到2030年將增長至94.6億美元，年復合增長率達7.7%。北美是目前最大市場，亞太地區預計增速最快。

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關于新濟醫藥

新濟醫藥于2007年創立，總部位于中國廣州，致力于高端制劑新藥的開發和商業化，旨在解決傳統給藥途徑的局限性，目前已構建了可溶性微針制劑和鼻腔吸入制劑兩大核心技術平臺。

公司創始人吳傳斌博士是國內藥物制劑領域知名專家，歷任三屆國家藥典會委員，并以首位中國科學家身份入選美國藥學科學家協會會士（APPS Fellow，首位中國科學家入選）。吳博士在學術領域發表論文300多篇，曾入選斯坦福大學全球前2%頂尖科學家榜單，同時擁有豐富的產業化經驗；曾在Johnson & Johnson、Novartis、Watson、Actavis等國際知名藥企擔任高級研發管理工作；負責開發的創新藥、仿制藥有十多個在美國和中國上市。

（新濟醫藥管線圖，圖源招股書）

*封面圖片來源：123rf

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