Telomir制藥公司宣布了新的體外數(shù)據(jù),表明其主要藥物候選Telomir-1抑制KDM5組蛋白去甲基化酶家族中的三個(gè)成員。這些酶與腫瘤抑制基因的沉默及炎癥通路的激活有關(guān),這些過程與癌癥和衰老密切相關(guān)。該公司之前報(bào)告稱,Telomir-1還靶向KDM2和KDM6家族,同時(shí)調(diào)節(jié)DNA甲基化。重要的是,Telomir-1被證明能夠保護(hù)廣泛的乙酰轉(zhuǎn)移酶,如GCN5L2,因?yàn)橐种七@些酶會(huì)導(dǎo)致全身毒性。
通過同時(shí)作用于組蛋白和DNA,Telomir-1正在成為首個(gè)廣譜表觀遺傳重置療法,有潛力恢復(fù)與癌癥和衰老相關(guān)的基本細(xì)胞防御。該公司繼續(xù)推進(jìn)Telomir-1的IND申請(qǐng)準(zhǔn)備和GMP規(guī)模擴(kuò)大,同時(shí)在侵襲性癌癥和衰老模型中開展更多的臨床前評(píng)估。該公司預(yù)計(jì)這些發(fā)現(xiàn)將有助于其即將提交的IND申請(qǐng)。
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