禮來退回一款自免藥物

4月21日，Rigel Pharmaceuticals在SEC文件中透露，于4月16日收到禮來的書面通知。禮來已決定終止雙方于2021年2月18日簽署的獨家許可及戰略合作協議的全部內容，終止決定將于2026年6月15日生效。

此前，該協議授予禮來開發和商業化Ocadusertib（R552）的全球獨家權利。Ocadusertib是一種在研的選擇性受體相互作用絲氨酸/蘇氨酸蛋白激酶1（RIPK1）變構抑制劑，用于治療非中樞神經系統疾病。該協議還授予禮來額外的RIPK1抑制劑（用于治療中樞神經系統疾病）的開發和商業化權利。

交易首付款為1.25億美元，潛在開發、監管和商業里程碑付款為8.35億美元，另外包括中個位數至高十位數的梯度銷售提成（具體提成比例將根據Rigel Pharmaceuticals的臨床開發投入而變化）。

2026年3月，禮來公布了Ocadusertib治療類風濕性關節炎的臨床前數據和I期研究數據。

在臨床前研究中，Ocadusertib能夠強效抑制RIPK1酶活性（IC50=12-38nM），并在多細胞檢測中抑制了壞死性凋亡反應。Ocadusertib對RIPK1具有高選擇性，未顯著抑制完整激酶組的其它100多種激酶。在小鼠模型中，Ocadusertib可以預防因腫瘤壞死因子（TNF）抑制劑產生的RIPK1依賴性低體溫癥，并在慢性增生性皮炎模型中顯著降低了疾病嚴重程度。

在首次人體研究中，單次口服劑量表現出線性藥代動力學，并且呈劑量比例暴露，達到最大濃度時間為1-4h，半衰期為13-15h。多次每日1次口服劑量，4-6天內達到穩態。Ocadusertib耐受性良好，沒有患者出現死亡事件、嚴重不良事件或顯著治療期間不良事件。

在一項納入健康受試者的雙盲、隨機、多劑量I期研究中，Ocadusertib在第14天實現了超過90%的RIPK1靶點結合。

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