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運用長效局麻藥的三個關注

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作者:北京中醫藥大學東方醫院麻醉科 李倩、鄧碩曾

引言

“打一針三天不痛”是我們上世紀的夢想,今天終于實現了!它給手術患者帶來最大的福音,而且減少了阿片類藥用量。應用長效局麻藥進行神經阻滯,為多模式鎮痛開辟了新的麻醉路徑。這些發展要歸功于長效局麻藥布比卡因脂質體的問世,使鎮痛時間從8h延長至72h。如何用好長效局麻藥,應做到三個“關注”。

關注長效布比的應用范圍

布比卡因脂質體(BL)原產品叫Exparel,于2011年首次獲美國FDA批準,最先用于局部浸潤麻醉下拇囊炎切除術和痔切除術。2018年4月擴展至肌間溝臂叢阻滯,2021年進一步獲批用于6歲以上兒童術后鎮痛。2022年11月恒瑞開發的BL在中國上市。2025年批準用于成人腘窩坐骨神經阻滯和收肌管阻滯,實現了在下肢手術的應用。2026年開始用于心臟手術后鎮痛。

隨著BL的不斷探索,長效局麻藥的應用已擴展至胸部、腹部和四肢關節手術,主要是局部浸潤和外周神經阻滯,如椎旁神經阻滯、腹橫肌平面阻滯、腰方肌平面阻滯及關節囊周圍阻滯等。目前尚有一些“禁區”,如硬膜外和蛛網膜下腔的神經阻滯,尚不能開展。

關注長效布比的藥動學

BL是多囊泡結構的布比卡因,當注入體內后,外層的囊泡先破裂釋放布比卡因,隨著囊泡的逐個降解,藥物持續釋放并確保其穩定的釋放能力,進一步延長布比卡因作用時間可達>72h。

研究證實,單次注射鹽酸布比卡因75mg,30~45min達峰,但鎮痛時間不足8h。單次注射BL 532mg(二支),1~2h可出現初始小峰,12~36h出現第2高峰,其血藥濃度可達935 ng/ml。如果將BL 266mg(一支)+布比卡因75mg +生理鹽水10ml注入膝關節內,平均血藥濃度為0.935 μg/ml,但兩者均未達到神經和心臟毒性濃度2000~4000 ng/ml,因此,目前BL的用量應屬安全范圍,其藥動學符合臨床要求。

關注長效布比的毒性反應

BL雖然總體安全,但也要警惕不良事件的發生,出現局麻藥的毒性反應,輕者舌麻、耳鳴、頭暈及心悸,重者誤入血管或BL囊泡的大量破裂入血可導致心跳驟停,因為布比卡因中毒很難搶救。

為了避免布比囊泡的破裂,BL必須用生理鹽水稀釋,不能用注射用水(蒸餾水),更不能與其他局麻藥劑利多卡因混合注入,導致布比卡因中毒。

一旦發生布比卡因中毒出現心跳驟停(心室纖顫),應按心肺復蘇,應用腎上腺素、胺碘酮等藥物,電擊除顫并行緊急氣管內插管純氧通氣。為了解除布比卡因中毒,必須立即運用脂肪乳解毒。其負荷量為1.5ml/kg,再持續轉注0.25ml/min,直至心臟復蘇。只要在BL鎮痛的72h內,都不能放松對布比卡因毒性反應的監護。

長效局麻藥的展望

BL僅是最先開發的長效局麻藥,需要不斷改進創新。一是要提高脂質體的包封和保護,努力提升其靶向能力,降低藥物毒性。二是徹底換掉布比卡因,用不良反應少的羅哌卡因取而代之,開發新的長效局麻藥。

參考文獻

1. 趙薇,張彥麗,鄧碩曾. 超長效局麻藥布比卡因脂質體[OL]. 米勒之聲,2026-04-24

2. 劉娜娜,張成棟,李西榮,等. 布比卡因脂質體在神經阻滯中的應用進展[J]. 中華疼痛學雜志,2025, 21(6): 949-960

3. 沈筱苒,齊擇優,張官正,等. 布比卡因脂質體用于心臟手術后鎮痛的研究進展[J]. 臨床麻醉學雜志,2026, 42(1): 71-75

4. 劉勇,申帥,譚雷,等. 布比卡因脂質體改良的腰筋膜平面阻滯對內鏡下后路腰椎融合術后鎮痛效果的影響[J]. 臨床麻醉學雜志,2026, 42(2): 133-137

5. Belfar AL, Nguyen PN, Feng BH. Local anaesthetic systemic toxicity presenting as cardiac arrest after subcutaneous infiltration of liposomal bupivacaine [J]. Br J Anesth, 2025, 135(1): 232-233


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