YUVEZZI?老花眼新藥美國上市，兆科眼科擁有產品國內權益

近日，Tenpoint Therapeutics, Ltd.宣布：YUVEZZI?（臨床階段曾用名BRIMOCHOL? PF）現已在美國上市銷售，用于治療成人老花眼。YUVEZZI是首款且唯一一款獲批的雙活性成分滴眼液，融合了卡巴膽堿/酒石酸溴莫尼定兩種活性成分，2.75%/0.1%，二者聯合作用，實現強效、持久的療效，同時具備良好的耐受性與安全性。

YUVEZZI?用藥便捷，一日一次，采用一次性單劑量裝，無需冷藏。產品不含防腐劑，可與其他眼科局部用藥及隱形眼鏡聯合使用。為龐大的老花眼人群提供了一種更為便捷的治療選擇。

老花眼人群基數龐大，需要更為便捷的治療方式

老花眼在人群中普遍存在，45歲以上人群中，近90%患有老花眼。[1]老花眼導致的近距視物模糊可致眼疲勞、乏力、頭痛，限制日�；顒�。[2][3][4]目前大部分的老花眼患者依賴框架眼鏡矯正近視力。許多老花眼患者可能并不太喜歡佩戴框架眼鏡。以往佩戴隱形眼鏡的患者，或者是做過激光手術的患者，另外也包括熱愛運動的人群，他們對獲得近視力更方便的手段可能會感興趣。

縮瞳劑通過縮小瞳孔直徑來維持清晰的近視力

在正常的情況下，眼睛通過改變晶狀體形狀及收縮瞳孔來調整聚焦深度。這一調節機制可使近處視物時，光線聚焦在視網膜上，從而維持清晰的近視力。[5]老花眼患者，由于年齡的因素，導致晶狀體彈性下降及其他結構性的改變，晶狀體無法很好的調節實現近距聚焦，進而出現典型的隨年齡增長而發生的近距視物模糊。[6]

圖：老花眼成像原理

縮瞳劑旨在通過縮小瞳孔直徑、增加聚焦深度來改善近視力，從而治療老花眼。[7][8][9]瞳孔縮小可產生針孔效應，即使在晶狀體調節功能受損時，也能使光線更好地會聚于視網膜。[10][11]

YUVEZZI雙組份縮瞳滴眼液

YUVEZZI是一款雙組分滴眼液，通過卡巴膽堿與溴莫尼定的聯合作用治療老花眼。[12]其是通過兩種作用機制實現瞳孔收縮，從而增強縮瞳效果：卡巴膽堿收縮虹膜括約肌[13]；溴莫尼定抑制虹膜開大肌[14]。溴莫尼定還可以提高卡巴膽堿的生物利用度，延長作用時長。[15]此外，溴莫尼定能夠松弛睫狀肌的緊張性收縮，提升瞳孔作用的選擇性。[12]另外，溴莫尼定影響房水動力學，可使卡巴膽堿在虹膜中維持更高濃度。[17]

圖：YUVEZZI是雙組份滴眼液，卡巴膽堿收縮虹膜括約肌，溴莫尼定抑制虹膜開大肌

YUVEZZI已完成的兩項關鍵的3期，BRIO I與BRIO II

FDA批準YUVEZZI的上市申請是基于YUVEZZI已完成的兩項關鍵III期，BRIO I與BRIO II。

BRIO I，YUVEZZI用藥組達到20/40裸眼近視力的比例顯著高于單藥組

BRIO I臨床試驗采用交叉設計，將單劑量BRIMOCHOL? PF與兩種單藥療法（2.75%卡巴膽堿、0.1%酒石酸溴莫尼定）進行對比，每位受試者在至少3天洗脫期后依次接受全部3種滴眼液。該設計確保了基線瞳孔大小、眼表問題、晶狀體剩余調節力等患者特征在三組間保持一致。研究納入了182名受試者，包括45-80歲的有晶狀體眼或人工晶狀體眼，正視眼（±0.5屈光度），其基線近視力≤20/50、遠視力≥20/25�；�測試后滴入藥液，并在10小時內多個時間點檢測視力。[16]

在給藥后1、2、4、6小時，BRIMOCHOL? PF的療效均顯著優于卡巴膽堿和溴莫尼定單藥。BRIMOCHOL? PF用藥組高達51%的受試者達到預設FDA終點：較給藥前基線提升≥15個字母（3行），且遠視力下降未超過5個字母（1行）。這是FDA治療老花眼藥物臨床試驗中標準的療效終點。[16]

對于希望擺脫眼鏡的老花眼患者而言，還有一個實用的療效終點是近視力（BUCNVA）達到20/40及以上的患者比例。在BRIO-I研究中，BRIMOCHOL?PF這一比例在給藥后1小時為85%，6小時為65%，10小時仍維持在49%。[16]

圖：BRIO I中YUVEZZI、2.75%卡巴膽堿、0.1%酒石酸溴莫尼定，分別達到20/40裸眼近視力（BUCNVA）人群比例

BRIO I試驗中，YUVEZZI組未犧牲遠視力，且整體耐受性良好

遠視力下降5個字母及以內是FDA對所有老視矯正滴眼液的要求，也是重要的安全指標。4米距離雙眼裸眼遠視力（BUCDVA）ETDRS字母數較基線的平均變化值，BRIO-I 研究中，三種制劑均未觀察到雙眼遠視力的平均值下降。這表明BRIO I試驗中,各用藥組近視力的改善并未以犧牲遠視力為代價。[16]

圖：BRIO I臨床試驗中，各用藥組4米距離雙眼裸眼遠視力（BUCDVA）ETDRS字母數較基線的平均變化值

所有治療均未出現嚴重治療相關的不良事件，包括無視網膜脫離病例。BRIMOCHOL? PF 組最常見的癥狀為眼部刺激（14% 患者）和頭痛（9%）。無患者因耐受性問題退出研究。[16]

BRIO II 12個月用藥期間，YUVEZZI整體安全性良好，未觀察到藥物快速耐受現象

BRIO II是一項雙臂、多中心、隨機、雙盲對照的安全性與有效性研究，旨在對比BRIMOCHOL? PF與溶媒劑滴眼液，用于治療有晶狀體眼或人工晶狀體眼老花眼患者（臨床試驗編號：NCT05135286）。該研究在美國47個研究中心共招募629名受試者。[18]

BRIO II達到了與美國FDA、歐洲藥品管理局（EMA）及英國藥品和醫療保健產品監管局（MHRA）預先商定的主要終點：相較于溶媒劑對照組，在給藥后至8小時的所有觀測時間點，近視力均實現具統計學顯著性改善（p≤0.008）。[18]

BRIMOCHOL? PF在所有時間點均顯著縮小瞳孔，且改善具有臨床與統計學意義�？s瞳效應在8小時內逐步消退。日間后期縮瞳程度減弱。在為期12個月的給藥階段中，研究未觀察到視力或瞳孔效應出現快速耐受現象。[18]

在為期12個月的每日給藥期間，BRIMOCHOL? PF整體耐受性良好，未發生治療相關嚴重不良事件。[18]

兆科眼科BRIMOCHOL? PF，國內臨床II期完成入組，其他多個區域實現對外授權合作

2022年，兆科眼科與Visus Therapeutics, Inc.(2024年12月，Tenpoint Therapeutics,Ltd.和Visus Therapeutics, Inc.完成合并，更名為Tenpoint Therapeutics,Ltd.)就BRIMOCHOL? PF產品權益簽訂合作。目前兆科眼科擁有BRIMOCHOL? PF大中華區，南韓及若干東盟國家[19]，澳洲，新西蘭及若干中東地區國家[20]的開發及商業化權益。大陸方面進展，兆科眼科BRIMOCHOL? PF國內臨床II期已完成入組。其他區域市場，兆科眼科就BRIMOCHOL? PF已實現多個國家及地區的對外授權合作，包括中國香港、中國澳門、中國臺灣、韓國、印度尼西亞、新加坡、泰國、越南、澳大利亞和新西蘭。

- 上下滑動查看參考資料 -

[1] Berdahl J, Bala C, Dhariwal M, et al. Patient and economic burden of presbyopia: a systematic literature review. Clin Ophthalmol. 2020;14:3439-3450.

[2] Wolffsohn JS, Leteneux-Pantais C, Chiva-Razavi S, et al. Social media listening to understand the lived experience of presbyopia: systemic search and content analysis study. J Med Internet Res. 2020;22(9):e18306.

[3] Markoulli M, Fricke TR, Arrvind A, et al. BCLA CLEAR Presbyopia: epidemiology and impact. Contact Lens Anterior Eye. 2024;47(4):102157.

[4] Mancil GL, Bailey IL, Brookman KE, et al. Optometric clinical practice guideline care of the patient with presbyopia. Reference guide for clinicians. J Am Optom Assoc. 2011;1:458.

[5] Motlagh M, Geetha R. Physiology, accommodation. In: StatPearls [Internet]. Treasure Island (FL): StatPearls Publishing. Updated November 15, 2022. Accessed July 15, 2025. https://www.ncbi.nlm.nih.gov/books/NBK542189/.

[6] National Eye Institute. Presbyopia. Updated December 4, 2024. Accessed February 12, 2026. Presbyopia. https://www.nei.nih.gov/eye-health-information/eye-conditions-and-diseases/presbyopia.

[7] Grzybowski A, Raumviboonsuk V. Pharmacological treatment in presbyopia. J Clin Med. 2022;11:1385.

[8] Haghpanah N, Alany R. Pharmacological treatment of presbyopia. Eur J Tranls Myol. 2022;32(3):10781.

[9] Naroo SA, Woods CA, Gil-Cazorla R, et al. BCLA CLEAR presbyopia: management with scleral techniques, lens softening, pharmaceutical and nutritional therapies. Cont Lens Anterior Eye. 2024;47:102191.

[10] Manion GN, Stokkermans TJ. The effect of pupil size on visual resolution. In: StatPearls. [Internet] Treasure Island (FL): StatPearls Publishing. Updated February 28, 2024. Accessed July 15, 2025. https://www.ncbi.nlm.nih.gov/sites/books/NBK603732/.

[11] Charman WN. Pinholes and presbyopia: solution or sideshow? Ophthalmic Physiol Opt. 2019;39:1-10.

[12] YUVEZZI prescribing information. Tenpoint Therapeutics; 2026.

[13] Ishikawa H, DeSantis L, Patil PN. Selectivity of muscarinic agonists including (±)-aceclidine and antimuscarinics on the human intraocular muscles. J Ocul Pharmacol. 1998;14(4):363-374.

[14] Tatsui S, Ishikawa H, Shimizu K, Mashimo K. Pre- and postsynaptic effects of brimonidine on isolated rabbit iris dilator muscles. Clin Ophthalmol. 2016;10:845-849.

[15] Verhoeven RS, Burke J, Schiffman R. Pharmacodynamics of brimochol, a combination product for the treatment of presbyopia. Invest Ophthalmol Vis Sci. 2022;63:1819-F0435.

[16] Yeu E, Koetting C. Study offering new hope for medical presbyopia correction. Ophthalmology Times. 2023 Oct 27.

[17] Verhoeven RS, Burke J, Schiffman R. Nonclini- cal pharmacokinetics and pharmacodynamics of Brimochol, a combination product for the treatment of presbyopia. Invest Ophthalmol Vis Sci 2022;63(7):1819 – F0435.

[18] Tenpoint Therapeutics Announces Positive Topline Data from Phase 3 Pivotal Study, BRIO-II, of BRIMOCHOLTM PF for the Treatment of Presbyopia. https://tenpointtherapeutics.com/

[19] 包括：文萊、柬埔寨、印度尼西亞、老撾、馬來西亞、緬甸、菲律賓、新加坡、泰國、東帝汶、巴布亞新幾內亞及越南。

[20] 包括：沙特阿拉伯、阿拉伯聯合酋長國、卡塔爾、巴林、科威特及阿曼

Copyright ? 2026 PHARMCUBE. All Rights Reserved. 免責申明：本微信文章中的信息僅供一般參考之用，不可直接作為決策內容，醫藥魔方不對任何主體因使用本文內容而導致的任何損失承擔責任。