北京
5 月 21 日， NMPA 官網(wǎng)顯示 ，揚子江藥業(yè)的 1 類新藥「 法贊雷生 」在國內(nèi)獲批上市，治療失眠。這是國內(nèi)獲批的首個國產(chǎn) 雙重食欲素受體拮抗劑。
截圖來源：NMPA 官網(wǎng)
法贊雷生（Fazamorexant，研發(fā)代號：YZJ-1139） 是食欲素 1 型和 2 型雙重受體（OX1R and OX2R）的高效拮抗劑，通過抑制食欲素受體從而改善睡眠，包括加快睡眠速度和延長睡眠時間。同時，法贊雷生擁有吸收快速和半衰期適中的優(yōu)勢，可達(dá)到快速起效和次日殘留效應(yīng)低的效果。
Insight 數(shù)據(jù)庫顯示，該藥于 2025 年 1 月首次申報上市，今日獲批后成為國內(nèi)第 3 款雙重食欲素受體拮抗劑。
本次獲批是基于一項 多中心、隨機(jī)、雙盲、安慰劑對照 III 期臨床試驗的積極結(jié)果（登記號： NCT05525637/ CTR20212685） 。該研究 旨在評估法贊雷生的有效性與安全性。
其結(jié)果已經(jīng) 在 2025 世界睡眠大會（World Sleep 2025）暨亞洲睡眠醫(yī)學(xué)會年會（ASSM 2025）面向全球首次發(fā)布。 結(jié)果顯示，法贊雷生作為食欲素雙受體拮抗劑藥，在成人失眠患者中表現(xiàn)出快速起效和良好的安全性。具體而言：
與安慰劑相比，在第 14 天，法贊雷生 20 mg 組（FAZ20）和 40 mg 組（FAZ40）均顯著改善了睡眠效率（SE）（FAZ20 組，+4.8% [3.3 - 6.3]；FAZ40 組，+5.0% [3.5 - 6.5]）和主觀睡眠效率（sSE）（FAZ20 組，+3.3% [1.9 - 4.8]；FAZ40 組，+3.1% [1.7 - 4.5]）（所有 P < 0.0001）。
在所有多導(dǎo)睡眠圖（PSG）指標(biāo)上，F(xiàn)AZ20 和 FAZ40 的表現(xiàn)均顯著優(yōu)于安慰劑，包括在第 2 天和第 14 天的持續(xù)睡眠潛伏期（LPS）和總睡眠時間（TST）（P < 0.005），以及在第 7 天和第 14 天的主觀睡眠起始潛伏期（sTSO）和總睡眠時間（sTST）（P < 0.001）。在 14 天內(nèi)，客觀和主觀結(jié)果一致。
值得注意的是，在第 180 天改善效果仍持續(xù)存在，sTSO 分別縮短了 52.9 分鐘（FAZ20 組）和 40.7 分鐘（FAZ40 組），sTST 分別增加了 109.7 分鐘和 87.5 分鐘（均與基線相比；P < 0.0001）。
安全性方面， 法贊雷生 耐受性良好，因不良事件導(dǎo)致的停藥率較低（0.6%）。停藥后未觀察到反跳性失眠或戒斷癥狀。
國內(nèi)失眠人群龐大，中國睡眠數(shù)據(jù)報告統(tǒng)計，2025 年，中國有超過 5 億人存在睡眠困擾。
食欲素（Orexin）是一種由下丘腦自然產(chǎn)生的、主要在中樞神經(jīng)系統(tǒng)起作用的神經(jīng)肽，在調(diào)節(jié)攝食、能量代謝平衡、睡醒周期、血壓等方面有廣泛作用。通過阻斷喚醒食欲素 A 和食欲素 B 與其受體結(jié)合，食欲素受體拮抗劑可抑制失眠患者中過度活躍的覺醒通路，進(jìn)而發(fā)揮助眠作用。
此前，全球范圍內(nèi)此前已有 4 款雙重食欲素受體拮抗劑獲批上市，其中衛(wèi)材藥業(yè)的萊博雷生、愛可泰隆/先聲藥業(yè)的達(dá)利雷生已經(jīng)在國內(nèi)獲批，法贊雷生此次獲批后成為國內(nèi)的第三款。此外，默沙東的蘇沃雷生和大正制藥的Vornorexant僅在海外獲批，暫未啟動國內(nèi)申報。
參考：丁香園Insight數(shù)據(jù)庫
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