重慶
5月27日，恒瑞醫(yī)藥宣布，其口服小分子GLP-1受體激動(dòng)劑HRS-7535（大中華區(qū)外稱KAI-7535）的3期臨床試驗(yàn)（OUTSTAND-1）取得積極頂線結(jié)果。
該研究是一項(xiàng)在中國開展的多中心、隨機(jī)、雙盲、安慰劑對(duì)照3期臨床試驗(yàn)，旨在評(píng)估HRS-7535在單純飲食和運(yùn)動(dòng)控制血糖不佳的成人（18~75周歲）2型糖尿病受試者中的有效性和安全性。
研究共納入284名受試者，基線時(shí)平均HbA1c為7.95%，按1:1:1:1的比例隨機(jī)分配接受每日一次口服HRS-7535 30 mg、60 mg、90 mg或安慰劑治療。核心治療期為32周，此后全部受試者進(jìn)入延長治療期至第52周，其中安慰劑組于第33周起轉(zhuǎn)為接受HRS-7535 30 mg治療。
主要終點(diǎn)數(shù)據(jù)顯示，治療32周，HRS-7535三個(gè)劑量組（30 mg、60 mg、90 mg）在單純飲食運(yùn)動(dòng)控制不佳的2型糖尿病受試者中均展現(xiàn)出顯著的降糖效果，糖化血紅蛋白（HbA1c）降幅分別達(dá)1.40%、1.48%和1.68%（安慰劑組僅0.06%）。
關(guān)鍵次要終點(diǎn)，3個(gè)劑量組HbA1c<7.0%的達(dá)標(biāo)率分別為83.5%、89.6%和86.6%（安慰劑組僅14.8%），HbA1c≤6.5%的達(dá)標(biāo)率分別為62.8%、80.1%和85.0%（安慰劑組僅13.0%）。
除降糖之外，HRS-7535同時(shí)展現(xiàn)出減重、降尿蛋白、降壓及改善血脂等多維獲益。治療第32周時(shí)，體重、收縮壓、血脂譜以及尿白蛋白/肌酐比值（UACR）均呈現(xiàn)積極改善。
安全性特征與GLP-1受體激動(dòng)劑已知特征一致，未見新增風(fēng)險(xiǎn)信號(hào)。大多數(shù)治療中出現(xiàn)的不良事件為輕至中度，主要為胃腸道不良事件。未報(bào)告3級(jí)低血糖事件。未觀察到肝臟安全性信號(hào)。
恒瑞醫(yī)藥計(jì)劃在中國遞交HRS-7535用于2型糖尿病治療的上市申請(qǐng)；同時(shí)該產(chǎn)品用于超重或肥胖適應(yīng)癥的中國3期臨床試驗(yàn)（HARBOR-1）也正在進(jìn)行，并將于2026年披露相關(guān)數(shù)據(jù)。Kailera目前正在開展KAI-7535用于肥胖癥的全球2期臨床試驗(yàn)。
近年來，恒瑞醫(yī)藥在代謝領(lǐng)域廣泛布局。
除了小分子口服GLP-1藥物HRS-7535，恒瑞醫(yī)藥的GLP-1/GIP雙靶點(diǎn)激動(dòng)劑瑞普泊肽注射液已在中國申報(bào)上市，適應(yīng)癥為成人長期體重管理；口服瑞普泊肽片2期研究成功，將在中國開展3期試驗(yàn)；GLP-1/GIP/GCG三重受體激動(dòng)劑HRS-4729在1期首次人體研究中取得積極頂線結(jié)果，計(jì)劃在中國推進(jìn)其多項(xiàng)2期臨床試驗(yàn)。
此外，恒瑞醫(yī)藥的長效基礎(chǔ)胰島素類似物/GLP-1受體激動(dòng)劑固定復(fù)方制劑舒地胰島素諾利糖肽注射液已提交上市申請(qǐng)，適用于血糖控制不佳的成人2型糖尿病患者，在飲食和運(yùn)動(dòng)基礎(chǔ)上聯(lián)合其他口服降糖藥物，改善血糖控制。
恒瑞醫(yī)藥在研GLP-1藥物
圖片來源：藥智數(shù)據(jù)-全球藥物分析系統(tǒng)
參考來源：
1.https://mp.weixin.qq.com/s/V40Wf1NY49s2NZrL6nC6rg
2.藥智數(shù)據(jù)-全球藥物分析系統(tǒng)
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