國產首個AKT抑制劑III期研究成功

4月15日，來凱醫藥宣布Afuresertib（LAE002）聯合氟維司群治療HR+/HER2-乳腺癌的III期臨床試驗（AFFIRM-205）成功達到了主要終點——在無進展生存期（PFS）方面，Afuresertib組較對照組顯著延長。基于該III期關鍵研究的積極結果，來凱醫藥將協同齊魯制藥于近期向CDE提交Afuresertib的新藥上市申請（NDA）。

Afuresertib是來凱醫藥從諾華手中收購而來的新一代小分子泛AKT激酶強效抑制劑，其可抑制所有3種AKT亞型（AKT1、AKT2及AKT3）。是全球僅有的兩種處于或完成關鍵臨床開發階段的抗癌AKT 抑制劑之一。2025年11月，來凱醫藥與齊魯制藥簽訂獨家許可協議，授予后者在中國進行Afuresertib的研究、開發及商業化的獨家許可。來凱醫藥計劃在中國以外的地區積極尋求與全球伙伴的合作。

在Ib期研究中，20例HR+/HER2-乳腺癌接受Afuresertib聯合氟維司群治療后，確認的客觀緩解率（cORR）為30%，疾病控制率（DCR）為80%，中位PFS為7.3個月。在11例具有特異性生物標志物改變（PIK3CA/AKT1/PTEN）的患者中，cORR為45.4%，DCR為82%，中位無進展生存期（PFS）為7.3個月。

AFFIRM-205研究是一項隨機、雙盲、安慰劑對照臨床試驗，納入了261例既往接受內分泌聯合或不聯合CDK4/6抑制劑治療后出現疾病進展、伴PIK3CA/AKT1/PTEN改變的局部晚期或轉移性HR+/HER2-乳腺癌患者，旨在評估Afuresertib聯合氟維司群對比安慰劑聯合氟維司群的有效性和安全性。

在該研究中，共70.5%的受試者曾接受過CDK4/6抑制劑治療。結果顯示，Afuresertib組和對照組的中位PFS分別為7.6個月和2.0個月（HR=0.33，P<0.0001）。

安全性方面，每日1次口服Afuresertib，患者耐受性良好，因不良事件而中止治療的比例極低。整體安全性特征與先前評估該聯合療法的數據一致。

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