新型艾滋雙藥方案獲批，不含整合酶、不含替諾福韋

紅楓灣APP：默克官網消息，4月21日，默克公司宣布，美國食品藥品監督管理局（FDA）已批準其新型雙藥單片復方制劑——IDVYNSO?作為一種完整的HIV治療方案（不需與其他HIV藥物聯用），預計5月11日后進入市場。

核心成分

?多拉韋林（doravirine，DOR）100mg

·非核苷類逆轉錄酶抑制劑（NNRTI），通過非競爭性抑制HIV-1逆轉錄酶來抑制HIV-1復制。

·默克已上市的成熟產品。

?伊斯拉韋（islatravir，ISL）0.25mg

·新型核苷類逆轉錄酶轉位抑制劑（NRTTI），通過多種機制阻斷HIV-1復制：

-抑制逆轉錄酶轉位，導致鏈立即終止；

-誘導病毒DNA結構變化（延遲鏈終止）。

·未來多種組合的“核心藥物”，目前正在被開發為：

-初治方案

-周制劑（每周一次口服）

-與來那帕韋（lenacapavir，LEN）等長效藥聯合，以求更長周期給藥（低頻甚至超長效）

藥物有效性

當前的HIV主流治療方案以INSTI為主，如必妥維和多偉托等，但隨著該類藥物使用時間的增加，也出現一些問題：

·部分人存在耐藥風險

·長期用藥副作用顯現

而IDVYNSO是首個不含INSTI、不含替諾福韋（TDF）的新雙藥方案，且相比必妥維等主流方案，其：

·療效：不劣于

·安全性：整體相當（DOR曾出現嚴重皮膚反應）

·體重變化：較小

注：IDVYNSO的療效和安全性得到了兩項隨機、活性對照、非劣效性試驗[試驗052(NCT05630755)和試驗051(NCT05631093)]第48周數據的支持。

使用規范

?每日口服1次

?目前只限用于成人HIV-1感染者

?不是給新患者用的初始方案，而是給病情穩定者更換的更簡化方案。適用于：

·已實現病毒學抑制（病毒載量＜50cop/ml）

·無治療失敗史

·無DOR耐藥史的患者

?為防止療效降低，禁止與強效細胞色素P450(CYP)3A酶誘導劑，以及拉米夫定（3TC）或恩曲他濱（FTC）合用。

藥物評價

IDVYNSO是一個很好的“非主流機制”的備選方案。隨著HIV感染者的健康需求不斷變化，其為臨床醫生提供了新的HIV治療選擇。